GDC-0077 N° CAS :2060571-02-8

GDC-0077 N° CAS :2060571-02-8

Structure chimique : Inavolisib
N° CAS : 2060571-02-8

Description

Structure chimique : Inavolisib

N° CAS : 2060571-02-8

product-215-158

 

Inavolisib(GDC-0077;RG-6114)

Numéro de catalogue: URK-V1085Utilisé uniquement pour le laboratoire.

GDC{{0}} (Inavolisib, RG-6114) est un puissant inhibiteur sélectif hautement isoforme de PI3K , avec une IC50 de 0,038 nM.

 

Activité biologique

GDC{{0}} (Inavolisib, RG-6114) est un puissant inhibiteur sélectif hautement isoforme de PI3K , avec une IC50 de 0,038 nM.
GDC-0077 displays >300-sélectif sur , δ et les isoformes, ainsi que sur les protéines de la famille PIKK telles que mTOR, DNA-PK et VPS34.
GDC-0077 induit une déplétion de la protéine mutante PI3K alpha, ce qui entraîne une réduction des biomarqueurs de la voie PI3K tels que pAkt et pPRAS40, une inhibition de la prolifération cellulaire et une augmentation de l'apoptose dans les lignées cellulaires humaines de cancer du sein mutantes PIK3CA par rapport à PIK3CA sauvage -cellules de type.
GDC-0077 provoque des régressions tumorales dans des modèles de xénogreffe de cancer du sein mutant PIK3CA dérivés de cultures cellulaires et dérivés de patients.

 

Propriétés physicochimiques

M.Wt

407.378

Formule

C18H19F2N5O4

N ° CAS.

2060571-02-8

Stockage

Poudre solide

-20 diplôme 3 ans ;

4 degrés 2 ans

En solvant

-80 degré 6 Mois

-20 degré 1 Mois

Solubilité

DMSO : 100 mg/mL

Nom chimique

(S)-2-((2-((S)-4-(difluorométhyl)-2-oxooxazolidine-3-yl)-5,{{6} }dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazépine-9-yl)amino)propanamide

 

Références

1. Kyle Edgar, et al. Résumé 156 : Caractérisation préclinique de GDC-0077, un inhibiteur spécifique de PI3K alpha en développement clinique précoce. AACR juillet 2017.

 

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