COH34 N° CAS :906439-72-3

Structure chimique : COH34

N° CAS : 906439-72-3

 

COH34(inhibiteur de PARG COH34, NSC191252)

Numéro de catalogue: URK-V2223Utilisé uniquement pour le laboratoire.

COH34 (inhibiteur de PARG COH34, NSC191252) est un inhibiteur de PARG puissant, sélectif et actif sur les cellules (IC50=0.37 nM).

Activité biologique

COH34 (inhibiteur de PARG COH34, NSC191252) est un inhibiteur de PARG puissant, sélectif et actif sur les cellules (IC50=0.37 nM).
COH34 inhibe spécifiquement la poly(ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) et se lie fortement au domaine catalytique de PARG avec Asn869 comme résidu de liaison clé (Kd=0.547 uM), ne supprime pas le activité de PARP1 et avait peu d'impact sur TARG1 à 1 uM.
COH34 supprime le processus de déPARylation dépendant de PARG, supprime la réparation de l'ADN dans les cellules.
COH34 présente une létalité dans les cellules cancéreuses résistantes aux mutants BRCA et aux inhibiteurs de PARP UWB1.289 et PEO-1 (EC50=2.1 et 0.8 uM, respectivement), tue sélectivement BRCA- cellules cancéreuses mutantes et résistantes aux inhibiteurs de PARP.
Le COH34 présente une activité antitumorale (à 20 mg/kg) dans les xénogreffes de lignées cellulaires résistantes aux inhibiteurs de PARP et à réparation des dommages à l'ADN.

Propriétés physicochimiques

Références

1. Shih-Hsun Chen, et al. Sci Adv. 10 avril 2019;5(4):eaav4340.

URK-V2223_COA

URK-V2223_FDS

URK-V2223_TDS

 

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