N° CAS PCNA-I 1 :444930-42-1

Structure chimique : PCNA-I1

N° CAS : 444930-42-1

 

PCNA-I1(inhibiteur PCNA 1)

Numéro de catalogue: URK-V2025Utilisé uniquement pour le laboratoire.

PCNA-I1 est une petite molécule inhibitrice de l'antigène nucléaire des cellules proliférantes (PCNA), se lie sélectivement aux trimères PCNA avec un Kd de 0.14-0.41 uM, inhibe la croissance des cellules tumorales de divers types de tissus avec IC50 de 0,2 uM.

Activité biologique

PCNA-I1 est une petite molécule inhibitrice de l'antigène nucléaire des cellules proliférantes (PCNA), se lie sélectivement aux trimères PCNA avec un Kd de 0.14-0.41 uM, inhibe la croissance des cellules tumorales de divers types de tissus avec IC50 de 0,2 uM. Le PCNA-I1 a réduit en fonction de la dose et du temps le PCNA associé à la chromatine dans les cellules, a affecté la croissance des cellules non transformées à des concentrations significativement plus élevées (IC50=1.6 uM).
PCNA-I1 a également réduit de manière dose-dépendante l'absorption de BrdU dans les cellules traitées par PCNA-I1, induit l'arrêt des cellules cancéreuses aux phases S et G(2)/M.
PCNA-I1 a induit des dommages à l'ADN et l'apoptose dans les cellules LNCaP (p53 de type sauvage) et PC-3 (p53-null) et a amélioré les dommages à l'ADN et l'apoptose déclenchés par le cisplatine, également induit l'autophagie dans le PC{ {6}} cellules.
PCNA-I1 (i, v.) a significativement retardé la croissance des tumeurs LNCaP chez les souris nude sans provoquer d'effets détectables sur le poids corporel de la souris et les profils hématologiques.

Propriétés physicochimiques

Références

1. Tan Z, et al. Mol Pharmacol. 2012 juin ;81(6) :811-9.

2. Dillehay KL, et al. Mol Cancer Ther. 13(12) décembre 2014 :2817-26.

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