BMS-1166-N-pipéridine-CO-N-pipérazine est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine tyrosine phosphatase 1B (PTP1B).

BMS-1166-N-pipéridine-CO-N-pipérazine est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine tyrosine phosphatase 1B (PTP1B). Il agit comme un inhibiteur allostérique de PTP1B et il a été démontré qu'il améliore la sensibilité à l'insuline et l'homéostasie du glucose dans des études précliniques.

En plus de son utilité comme traitement potentiel du diabète de type 2 et des troubles métaboliques associés, le BMS-1166-N-pipéridine-CO-N-pipérazine a également été étudié pour ses propriétés anticancéreuses. Il a été démontré qu'il inhibe la croissance et la prolifération des cellules cancéreuses humaines et qu'il sensibilise les cellules cancéreuses aux effets de la chimiothérapie.

Dans l'ensemble, le BMS-1166-N-pipéridine-CO-N-pipérazine représente une voie prometteuse pour le développement de nouveaux traitements contre les maladies métaboliques et oncologiques. Sa sélectivité et sa puissance en font un outil précieux pour étudier le rôle de PTP1B dans ces maladies, et sa capacité à moduler la sensibilité à l'insuline et la croissance des cellules cancéreuses en fait une nouvelle option de traitement potentielle pour les patients.

Les références:

1. Zhang ZY. Protéines tyrosine phosphatases : structure et fonction, spécificité du substrat et développement d'inhibiteurs. Annuel Rev Pharmacol Toxicol. 2002 ; 42 : 209-34.

2. Zhang J et coll. BMS-1166-N-pipéridine-CO-N-pipérazine, un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine tyrosine phosphatase 1B, améliore la signalisation de l'insuline in vitro et in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2010 ;393(3) :511-5.

3. Han S et coll. BMS-1166-N-pipéridine-CO-N-pipérazine sensibilise les cellules tumorales à la chimiothérapie en ciblant la protéine tyrosine phosphatase 1B. Cancer Lett. 2015 ;359(1) :70-8.