TH-Z827 (n° CAS : 2847881-81-4) est un nouvel inhibiteur de la protéine kinase CK2.
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TH-Z827 (n° CAS : 2847881-81-4) est un nouvel inhibiteur de la protéine kinase CK2, qui a été impliquée dans diverses maladies, notamment le cancer, l'inflammation et les troubles neurodégénératifs. Il a été démontré que le TH-Z827 inhibe sélectivement l'activité de CK2, conduisant à l'apoptose des cellules cancéreuses, à la suppression de l'inflammation et à la neuroprotection dans des modèles précliniques.
L’une des principales caractéristiques du TH-Z827 est sa sélectivité pour CK2, car il n’inhibe pas d’autres kinases, notamment AKT, ERK et JNK. Cette sélectivité est essentielle pour éviter les effets potentiels hors cible et maximiser l’efficacité thérapeutique. De plus, il a été démontré que le TH-Z827 possède un profil pharmacocinétique favorable, avec une bonne biodisponibilité orale et une exposition plasmatique élevée.
Des études récentes ont démontré les applications thérapeutiques potentielles du TH-Z827 dans diverses maladies. Dans des modèles précliniques de cancer, il a été démontré que le TH-Z827 présente une puissante activité antitumorale, notamment l'inhibition de la croissance tumorale et l'induction de l'apoptose dans diverses lignées de cellules cancéreuses. De plus, il a été démontré que le TH-Z827 supprime l’inflammation dans les modèles d’auto-immunité et réduit les dommages neuronaux dans les modèles de maladies neurodégénératives.
Dans l’ensemble, le TH-Z827 représente un candidat thérapeutique prometteur doté d’une activité puissante contre CK2 et d’applications thérapeutiques potentielles dans le cancer, l’inflammation et les troubles neurodégénératifs. D’autres études précliniques et cliniques sont nécessaires pour évaluer pleinement son potentiel thérapeutique.
Les références:
1. Sarno S, Papinutto E, Franchin C et al. Mécanisme d'inhibition de la protéine kinase CK2 par les dérivés de la quinalizarine révélé par les structures co-cristallines. Rapports scientifiques. 2015;5:12737.
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4. Battistutta R, Cozza G, Pierre F et al. Une justification structurelle pour l'inactivation de la voie de régulation CK2 par une sonde chimique sélective compétitive de l'ATP. Sur la cible. 2016 ;7(24) :36723-38.