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JP-153 (JP153, JP 153) N° CAS : 1802937-26-3

Structure chimique : JP-153
N° CAS : 1802937-26-3

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Description

Structure chimique : JP-153

N° CAS : 1802937-26-3

Japon-153(JP153, JP153)

Numéro de catalogue:URK-V2489Utilisé uniquement pour le laboratoire.

Activité biologique

JP-153 est un nouvel inhibiteur à petites molécules qui cible les interactions protéine-protéine impliquées dans les voies de signalisation des cellules cancéreuses. Il a été identifié comme un inhibiteur efficace de l'interaction entre l'oncoprotéine c-Myc et son co-activateur TRRAP.
JP-153 est un inhibiteur prometteur à petite molécule qui cible l'interaction protéine-protéine c-Myc-TRRAP et qui a montré une puissante activité antitumorale dans des études précliniques. Son mécanisme d'action constitue une stratégie potentielle pour le traitement du cancer qui pourrait être utilisée en association avec d'autres agents anticancéreux.
L'oncogène c-Myc est un facteur de transcription qui régule divers processus cellulaires, notamment la prolifération cellulaire, l'apoptose et la différenciation. Sa surexpression est une caractéristique commune à de nombreuses tumeurs, ce qui en fait une cible intéressante pour le traitement du cancer. TRRAP est un co-activateur de c-Myc qui favorise son activité transcriptionnelle en facilitant sa liaison à la chromatine. L'interaction entre c-Myc et TRRAP est essentielle au maintien de la croissance et de la survie de la tumeur, et son inhibition a donc longtemps été considérée comme une stratégie potentielle pour le traitement du cancer.
JP-153 agit en perturbant l'interaction entre c-Myc et TRRAP, inhibant ainsi l'activité transcriptionnelle de c-Myc et conduisant à l'arrêt du cycle cellulaire et à l'apoptose. Pour ce faire, il se lie au domaine TRRAP qui interagit avec c-Myc, empêchant les deux protéines de se lier l'une à l'autre. Cela entraîne une régulation négative des gènes cibles de c-Myc et une inhibition de la croissance des cellules cancéreuses.

Propriétés physicochimiques

M.Wt	365.385
Formule	C21H19NO5
N ° CAS.	1802937-26-3
Apparence	Solide
Stockage	Poudre solide -20 diplôme 3 ans ; 4 diplôme 2 ans	Dans le solvant -80 diplôme 6 mois -20 degré 1 mois
Solubilité	10 mM dans DMSO
Nom chimique	4-(3,4,5-triméthoxyphényl)-1,4-dihydro-2H-naphto[1,2-d][1, 3]oxazine-2-un

Les références

1. Huang MJ, et al. JP-153 : un nouvel inhibiteur de la dimérisation de c-Myc/Max avec une activité anticancéreuse potentielle. Mol Cancer Ther. 2014 ; 13(4) : 821-9.

2. Juengel E, et al. L'inhibiteur à petites molécules JP-153 cible l'interaction TRRAP-C-Myc et présente une puissante activité antitumorale dans le cancer de la prostate. Mol Cancer Rés. 2017 ; 15(2) : 166-76.

3. Voir W et al. JP-153 inhibe la croissance des cellules cancéreuses en supprimant l'interaction c-Myc-TRRAP. Cancer Rés. 2014 ; 74 (19 Supplément) : 2606-07.