N° CAS BLU285 :1703793-34-3

Structure chimique : Avapritinib

N° CAS : 1703793-34-3

 

Avapritinib (BLEU-285;BLU285)

Numéro de catalogue: URK-V697Utilisé uniquement pour le laboratoire.

L'avapritinib (BLU{{0}}) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif des mutants KIT et PDGFR avec IC50 de 0.6, 0,27 et 0,24 nM pour KIT del{{ 8}}, KIT D816V et PDGFRA D842V, respectivement.

Activité biologique

Avapritinib (BLU-285) is a potent and highly selective inhibitor of mutant KIT and PDGFRα with IC50 of 0.6, 0.27 and 0.24 nM for KIT del557-558, KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively; displays weak inhibition against WT KIT with IC50 of 73 nM, >150- fois plus puissant sur le KIT D816V que plusieurs anti-cibles kinases importantes telles que VEGFR2, SRC et FLT3 ; inhibe d'autres mutants KIT bien caractérisés responsables de la maladie à la fois in vitro et in vivo dans des modèles précliniques, démontre une activité marquée chez les patients atteints de maladies associées aux mutations de la boucle d'activation de KIT et PDGFRA (GIST).
Cancer de l'estomac
Clinique de phase 1

Propriétés physicochimiques

Références

1. Découverte du cancer. 12 décembre 2017. doi : 10.1158/2159-8290.

2. Evans EK, et al. Sci Transl Med. 1 novembre 2017;9(414). pii : eaao1690.

3. Découverte du cancer. 2018 janvier;8(1):OF20. doi : 10.1158/2159-8290.

URK-V697_COA

URK-V697_FDS

URK-V697_TDS

 

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