BLU-667 (Pralsetinib) N° CAS :2097132-94-8
Structure chimique : BLEU-667
N° CAS : 2097132-94-8
Description
Structure chimique : BLEU-667
N° CAS : 2097132-94-8
BLEU-667 (Pralsetinib;BLU667)
Numéro de catalogue: URK-V764Utilisé uniquement pour le laboratoire.
BLU{{0}} (Pralsetinib, BLU667) est un inhibiteur RET très puissant et sélectif de nouvelle génération avec une IC50 de 0,3-0.4 nM pour WT RET, mutants RET V804L, V804M, M918T et fusion CCDC6-RET.
Activité biologique
BLU{{0}} (Pralsetinib, BLU667) est un inhibiteur RET très puissant et sélectif de nouvelle génération avec une IC50 de 0,3-0.4 nM pour WT RET, mutants RET V804L, V804M, M918T et fusion CCDC6-RET.
BLU-667 displays 8- to 28-fold more potent against WT RET than cabozantinib, vandetanib, and RXDX-105; shows 88-fold selectivity over VEGFR-2, >100-fois plus sélectif pour RET sur 96 % des kinases dans un panel de 371 kinases.
BLU-667 inhibe l'autophosphorylation de RET avec une IC50 cellulaire de 5 nM, au moins 10 fois plus puissamment que le cabozantinib, le vandétanib et le RXDX-105. BLU-667 inhibe la phosphorylation de RET, SHC et ERK1/2 dans un panel de lignées cellulaires pilotées par RET à<10 nM, suppresses proliferation of KIF5B-RET Ba/F3 cells harboring V804L, V804M, or V804E variants as potently as WT RET.
BLU-667 démontre une activité antitumorale sur divers modèles in vivo pilotés par RET.
Propriétés physicochimiques
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M.Wt |
533.612 |
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Formule |
C27H32FN9O2 |
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N ° CAS. |
2097132-94-8 |
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Stockage |
Poudre solide -20 diplôme 3 ans ; 4 degrés 2 ans |
En solvant -80 degré 6 Mois -20 degré 1 Mois |
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Solubilité |
100 mM dans du DMSO |
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Nom chimique |
(1s,4R)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridine{{10} }yl)éthyl)-1-méthoxy-4-(4-méthyl-6-((5-méthyl-1H-pyrazol-3-yl )amino)pyrimidine-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide |
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Références
1. Subbiah V, et al. Découverte du cancer. 15 avril 2018. pii : CD-18-0338.
2. Piotrowska Z, et al. Découverte du cancer. 8(12) décembre 2018 :1529-1539.
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étiquette à chaud: blu-667 (pralsetinib) n° cas :2097132-94-8
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