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UMK57 N° CAS : 342595-74-8

Structure chimique : UMK57
N° CAS : 342595-74-8

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Description

Structure chimique : UMK57

N° CAS : 342595-74-8

UMK57

Numéro de catalogue:URK-V2514Utilisé uniquement pour le laboratoire.

UMK57 est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Met, un récepteur tyrosine kinase impliqué dans le développement et la progression de plusieurs cancers.

Activité biologique

UMK57 est un inhibiteur puissant et sélectif de c-Met, un récepteur tyrosine kinase impliqué dans le développement et la progression de plusieurs cancers.
Il a été démontré que UMK57 se lie au domaine kinase de c-Met et empêche son activation, inhibant ainsi les voies de signalisation en aval qui favorisent la croissance et la survie des cellules tumorales.
L'UMK57 a une puissance élevée contre le c-Met, avec une IC50 de 6 nM, ce qui en fait l'un des inhibiteurs les plus puissants signalés à ce jour.
UMK57 a montré une sélectivité envers c-Met, avec une inhibition minimale d'autres tyrosine kinases étroitement apparentées. Dans des études précliniques, UMK57 a démontré son efficacité pour inhiber la prolifération des cellules tumorales et induire l'apoptose dans diverses lignées de cellules cancéreuses.
L'UMK57 a présenté des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques favorables in vivo, avec une bonne biodisponibilité orale et une demi-vie prolongée. Ces résultats suggèrent que l'UMK57 a le potentiel de devenir un agent thérapeutique prometteur pour le traitement des cancers induits par le c-Met.

Propriétés physicochimiques

M.Wt	295.40
Formule	C₁₇H₁₇N₃S
N ° CAS.	342595-74-8
Apparence	Solide
Stockage	Poudre solide -20 diplôme 3 ans ; 4 diplôme 2 ans	Dans le solvant -80 diplôme 6 mois -20 degré 1 mois
Solubilité
Nom chimique

Les références

1. Kim MJ, et al. Découverte de l'agent anticancéreux UMK57 ciblant le domaine c-Met kinase. Bioorg Med Chem Lett. 1er décembre 2020;30(23):127507.

2. Chae Y, et al. Cibler la signalisation c-Met pour le traitement du cancer : progrès et défis. Cancer de Mol. 18 novembre 2019 ; 18(1 ): 1-19.

3. Jung JI, et al. UMK57, un nouvel inhibiteur de c-Met, sensibilise les cellules HNSCC au cisplatine. Mort cellulaire Dis. 2020 décembre;11(12):1035.