N° CAS du pémigatinib :1513857-77-6

Structure chimique : Pémigatinib

N° CAS : 1513857-77-6

 

 

 

 

Pémigatinib (INCB054828;INCB 054828)

Numéro de catalogue: URK-V620Utilisé uniquement pour le laboratoire.

Le pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de FGFR1/2/3, inhibe puissamment l'activité kinase des enzymes recombinantes FGFR1, FGFR2 et FGFR3 et est hautement sélectif contre un panel de kinases, y compris VEGFR2.

Activité biologique

Pemigatinib (INCB054828, INCB 054828) is a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of FGFR1/2/3, potently inhibits the kinase activity of recombinant FGFR1, FGFR2 and FGFR3 enzymes and is highly selective against a panel of kinases including VEGFR2; inhibits the autophosphorylation of FGFR proteins with low nanomolar IC50 values and blocks signal transduction by FGFR to downstream markers of pathway activation. Cancer cell lines that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 were uniquely displays sensitivity to cancer cell growth that have genetic alterations in FGFR1, FGFR2 and FGFR3 with IC50 in the range of 3-50 nM, with little to no effect on cancer cell lines or normal cells without FGFR dependence (IC50>1,5 uM); inhibe la croissance des tumeurs qui dépendent de l'activité FGFR1, FGFR2 et FGFR3 in vivo, qui est dose-dépendante et corrélée à l'inhibition pharmacodynamique du FGFR.

Pr physicochimiqueopérations

Références

1. Phillip CC Liu, et al. Abstract 771 : Caractérisation préclinique de l'inhibiteur sélectif du FGFR INCB054828. DOI AACR : 10.1158/1538-7445.AM2015-771 Publié en août 2015.

2. Mansoor Saleh, et al. Résumé CT111 : Résultats préliminaires d'une étude de phase 1/2 sur INCB054828, un inhibiteur hautement sélectif du récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR), chez des patients atteints de tumeurs malignes avancées. AACR DOI : 10.1158/1538-7445.AM2017-CT111 Publié en juillet 2017.

URK-V620_COA

URK-V620_FDS

URK-V620_TDS

 

Remarque : Tous les produits d'Ureiko sont uniquement utilisés pour la recherche scientifique ou la déclaration de certificat de médicament, et nous ne fournissons pas de produits et services pour un usage personnel !

étiquette à chaud: n° cas pemigatinib :1513857-77-6