CIN16645, LP-01 N° CAS : 1799316-64-5

Structure chimique : CIN16645, LP-01

N° CAS : 1799316-64-5

 

CIN16645, LP-01

Numéro de catalogue: URK-V2467Utilisé uniquement pour le laboratoire.

CIN16645, LP-01 est une petite molécule inhibitrice puissante et prometteuse de l'interaction p53-MDM2.

Activité biologique

CIN16645, LP-01 cible l'interaction protéine-protéine entre la protéine suppresseur de tumeur p53 et son régulateur négatif MDM2. Cette interaction est l'une des cibles médicamenteuses les plus étudiées en raison de son rôle central dans la régulation de la voie p53 qui joue un rôle crucial dans la prévention du cancer. En présence de dommages à l'ADN, p53 est activé et favorise l'arrêt du cycle cellulaire, la réparation de l'ADN ou l'apoptose, tandis que MDM2 limite l'activité transcriptionnelle de p53 et déclenche sa dégradation. L'amplification ou la surexpression de MDM2 conduit à l'inactivation de p53, qui est un phénomène courant dans de nombreux cancers, en particulier dans ceux qui ont conservé p53 de type sauvage. Il a été démontré que l'inhibition de l'interaction p53-MDM2 par de petites molécules stabilise les niveaux de p53 et réactive son activité suppressive de tumeur, ce qui a conduit à un effort substantiel pour découvrir des inhibiteurs puissants et spécifiques de cette interaction.
CIN16645, LP-01 est un nouveau dérivé de cis-imidazoline qui a été initialement identifié comme un composé à succès grâce à une campagne de criblage à haut débit. Il inhibe l'interaction p53-MDM2 avec une puissance nanomolaire et induit l'apoptose p53-dépendante dans les cellules cancéreuses. De plus, CIN16645, LP-01 s'est avéré avoir des propriétés pharmacologiques et pharmacocinétiques favorables in vitro et in vivo, ce qui en fait un candidat prometteur pour un développement ultérieur.
Plusieurs études ont étudié l'efficacité de CIN16645, LP-01 en tant qu'agent thérapeutique contre le cancer. Dans une étude récente de Zhang et al., CIN16645, LP-01 s'est avéré supprimer la croissance des cellules cancéreuses du pancréas à la fois in vitro et in vivo. Les auteurs ont montré que CIN16645, LP-01 induisait l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans les cellules cancéreuses du pancréas grâce à la régulation à la hausse de p53 et de ses cibles en aval. Il est important de noter que CIN16645, LP-01 a également démontré une puissante activité anti-tumorale dans un modèle murin de xénogreffe de cancer du pancréas sans provoquer de toxicité significative. Ces résultats suggèrent fortement que CIN16645, LP-01 a le potentiel d'être développé en un agent thérapeutique prometteur pour le traitement du cancer du pancréas.

Propriétés physicochimiques

Les références

1,Zhang, J., et al. (2020). CIN16645, un nouveau composé à petite molécule ciblant l'interaction p53-MDM2, présente une puissante activité anticancéreuse contre le cancer du pancréas. Acta pharmacologica Sinica, 41(10), 1382-1390.

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étiquette à chaud: CIN16645, LP-01 N° CAS : 1799316-64-5, Chine CIN16645, LP-01 N° CAS : 1799316-64-5