Description
Structure chimique : ARV-471
N° CAS : 2229711-08-2
ARV-471(ARV471, ARV471)
Numéro de catalogue: URK-V791Utilisé uniquement pour le laboratoire.
ARV-471, un dégradeur de protéines ciblant les ER pour le cancer du sein, est une molécule hétéro-bifonctionnelle qui facilite les interactions entre le récepteur alpha des œstrogènes et un complexe intracellulaire de ligase E3, conduisant à l'ubiquitylation et à la dégradation subséquente des récepteurs des œstrogènes via le protéasome.
Activité biologique
ARV-471, un dégradeur de protéines ciblant les ER pour le cancer du sein, est une molécule hétéro-bifonctionnelle qui facilite les interactions entre le récepteur alpha des œstrogènes et un complexe intracellulaire de ligase E3, conduisant à l'ubiquitylation et à la dégradation subséquente des récepteurs des œstrogènes via le protéasome. ARV-471 dégrade de manière robuste ER dans les lignées cellulaires de cancer du sein ER-positives avec une concentration de dégradation demi-maximale (DC50) d'environ 1 nM. La dégradation des ER médiée par PROTAC diminue l'expression des gènes cibles des ER régulés de manière classique et inhibe la prolifération cellulaire des lignées cellulaires dépendantes des ER (MCF7, T47D).
PhysicocheMical Propérations
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M.Wt |
723.9 |
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Formule |
C45H49N5O4 |
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N ° CAS. |
2229711-08-2 |
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Stockage |
Poudre solide -20 diplôme 3 ans ; 4 degrés 2 ans |
En solvant -80 degré 6 Mois -20 degré 1 Mois |
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Solubilité |
10 mM dans du DMSO |
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Nom chimique |
(S)-3-(5-(4-((4-(4-((1R,2S)-6-hydroxy-2 - phényl-1,2,3,4-tétrahydronaphtalène-1- yl)phényl)cyclohexyl)méthyl)pipérazine- 1-yl)-1-oxoisoindolin-2-yl)pipéridine-2, 6-dione |
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Références
URK-V791_COAURK-V791_FDSRemarque : Tous les produits d'Ureiko sont uniquement utilisés pour la recherche scientifique ou la déclaration de certificat de médicament, et nous ne fournissons pas de produits et services pour un usage personnel !
étiquette à chaud: arv-471 n° de cas :2229711-08-2
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