
Description
Structure chimique : SHP-099
N° CAS : 1801747-42-1

SHP-099(SHP099)
Numéro de catalogue: URK-V599Utilisé uniquement pour le laboratoire.
SHP-099 (SHP099) est un inhibiteur puissant, sélectif, allostérique et biodisponible de la protéine tyrosine phosphatase SHP2 avec une IC50 de 71 nM.
Activité biologique
SHP{{0}} (SHP099) est un inhibiteur puissant, sélectif, allostérique et biodisponible de la protéine tyrosine phosphatase SHP2 avec une IC50 de 71 nM ; présente un excellent profil de sélectivité des phosphatases sur un panel de 21 phosphatases humaines (y compris SHP1) et un panel de 66 sérine-thréonine et tyrosine kinase ; inhibe p-ERK avec une IC50 d'environ 0,25 uM dans les cellules SHP2- MDA-MB-468 et KYSE520, supprime la signalisation RAS-ERK pour inhiber la prolifération du cancer humain induit par les récepteurs tyrosine-kinase cellules in vitro et est efficace dans les modèles de xénogreffe de tumeur de souris.
Propriétés physicochimiques
M.Wt |
356.262 |
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Formule |
C16H19Cl2N5 |
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N ° CAS. |
1801747-42-1 |
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Stockage |
Poudre solide -20 diplôme 3 ans ; 4 degrés 2 ans |
En solvant -80 degré 6 Mois -20 degré 1 Mois |
Solubilité |
DMSO : 6,4 mg/mL (besoin d'ultrasons) |
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Nom chimique |
2-Pyrazinamine, 6-(4-amino-4-méthyl-1-pipéridinyle)-3-(2,3-dichlorophényl)- |
Références
1. Garcia Fortanet J, et al. J Med Chem. 8 septembre 2016 ; 59(17) :7773-82.
2. Chen YN, et al. La nature. 7 juillet 2016 ;535(7610) :148-52.
3. Flemming A. Nat Rev Drug Discov. 2016 juillet 29;15(8) :530-1.
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étiquette à chaud: shp099 n° cas : 1801747-42-1
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