VU0134992 N° CAS : 755002-90-5

Structure chimique : VU0134992

N° CAS : 755002-90-5

 

VU0134992(VU 0134992)

Numéro de catalogue: URK-V600Utilisé uniquement pour le laboratoire.

VU0134992 (VU 0134992) est un puissant bloqueur sélectif du canal potassique du redresseur entrant Kir4.1 (KCNJ10) avec une IC50 de 0,97 uM dans les tests d'électrophysiologie par patch-clamp sur cellules entières.

Activité biologique

VU0134992 (VU 0134992) est un puissant bloqueur sélectif du canal potassique du redresseur entrant Kir4.1 (KCNJ10) avec une IC50 de 0,97 uM dans les tests d'électrophysiologie par patch-clamp sur cellules entières.
VU0134992 affiche une sélectivité 9- fois pour Kir4.1 homomère sur les canaux concatémères Kir4.1/5.1 (IC50=9 uM) à -120 mV.
VU0134992 est plus que 30-sélectif pour Kir4.1 par rapport à Kir1.1, Kir2.1 et Kir2.2, est faiblement actif envers Kir2.3, Kir6.2/SUR1 et Kir7.1, et est également actif envers Kir3.1/3.2, Kir3.1/3.4 et Kir4.2 dans les dosages Tl plus flux.
VU0134992 provoque une diurèse, une natriurèse et une kaliurèse dose-dépendantes chez le rat après un traitement par voie orale.
VU0134992 représente le premier composé outil actif in vivo pour sonder le potentiel thérapeutique de Kir4.1 en tant que nouvelle cible diurétique pour le traitement de l'hypertension.

Propriétés physicochimiques

Références

Kharade SV, et al. Mol Pharmacol. 12 juin 2018. pii : mol.118.112359.

URK-V600_COA

URK-V600_FDS

URK-V600_TDS

 

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étiquette à chaud: vu0134992 n° cas : 755002-90-5