Antagoniste AHR 5 N° CAS : 2247953-39-3

Structure chimique : Antagoniste AHR 5

N° CAS : 2247953-39-3

 

Antagoniste AHR 5

Numéro de catalogue: URK-V2458Utilisé uniquement pour le laboratoire.

L'antagoniste AHR 5 peut inhiber sélectivement l'activité de l'AHR

Activité biologique

L'antagoniste AHR 5 peut inhiber sélectivement l'activité de l'AHR
L'antagoniste AHR 5 est une petite molécule qui s'est avérée inhiber l'activité du récepteur d'hydrocarbure arylique (AHR), qui est un facteur de transcription impliqué dans un certain nombre de processus physiologiques.
L'AHR est exprimée par une variété de tissus et de types de cellules, y compris les cellules immunitaires, le foie et le tissu adipeux. AHR a été montré pour réguler l'expression de divers gènes impliqués dans la prolifération cellulaire, la différenciation et l'apoptose, ainsi que la réponse immunitaire et le métabolisme. Il est également impliqué dans l'activation des enzymes xénobiotiques, ce qui peut conduire au métabolisme et à l'élimination des toxines environnementales.
L'antagoniste 5 de l'AHR se lie directement à l'AHR, empêchant son activation et son activité transcriptionnelle ultérieure. Cette inhibition peut être utile dans la prévention ou le traitement de diverses maladies qui sont associées à la suractivation de la RHA, telles que le cancer, l'inflammation et les troubles métaboliques.
Résultats de recherche:
Plusieurs études ont étudié les effets de l'antagoniste AHR 5 in vitro et in vivo. Une étude a révélé que l'antagoniste 5 de l'AHR réduisait de manière significative l'expression des cytokines et des chimiokines pro-inflammatoires dans les cellules traitées avec le lipopolysaccharide (LPS), une endotoxine bactérienne qui active la réponse immunitaire. Une autre étude a révélé que l'antagoniste AHR 5 inhibait la croissance des cellules cancéreuses du sein in vitro.
Dans des modèles animaux, il a été démontré que l'antagoniste 5 de l'AHR améliore la sensibilité à l'insuline et réduit l'adiposité chez les souris obèses. Il a également été démontré qu'il réduit l'inflammation et la fibrose dans un modèle murin de lésion hépatique.

Propriétés physicochimiques

Les références

1. Tian Y, Ke S, Denison MS, et al. Un modulateur sélectif des récepteurs d'hydrocarbure arylique, le 3,3′-diindolylméthane, inhibe la croissance des cellules cancéreuses gastriques [J]. Carcinogenèse moléculaire, 2015, 54(8) : 712-721.

2. Dong J, Sulik KK, Chen SY. La voie des récepteurs d'hydrocarbure arylique définit le délai de sensibilité aux effets du tabagisme maternel sur la liaison cérébrale du récepteur 5-HT2A chez la progéniture mâle[J]. Frontières en neurosciences, 2017, 11 : 312.

3. Rizzo G, Nigro E, Taverniti L, et al. Effets de la supplémentation en diindolylméthane sur les anomalies cytologiques cervicales de bas grade : essai contrôlé en double aveugle, randomisé [J]. Le Journal américain d'obstétrique et de gynécologie, 2014, 211(6): 567.

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