N° CAS GSK778 :2451862-42-1

Structure chimique : GSK778

N° CAS : 2451862-42-1

 

GSK778(iBET-BD1)

Numéro de catalogue: URK-V865Utilisé uniquement pour le laboratoire.

GSK778 est un inhibiteur puissant et sélectif du bromodomaine (BRD) BD1 avec une IC50 de 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) et 143 nM (BRDT BD1), respectivement.

Activité biologique

GSK778 est un inhibiteur puissant et sélectif du bromodomaine (BRD) BD1 avec une IC50 de 75 nM (BRD2-BD1), 41 nM (BRD3-BD1), 41 nM (BRD4 BD1) et 143 nM (BRDT BD1), respectivement.
GSK778 inhibe BRD BD2 avec des IC50 de 3950 nM (BRD2 BD2), 1210 nM (BRD3 BD2), 5843 nM (BRD4 BD2) et 17451 nM (BRDT BD2), respectivement.
GSK778 inhibe l'activité proliférative des lymphocytes T primaires CD4 plus humains et la production de cytokines effectrices, notamment l'IFN, l'IL-17A et l'IL-2. GSK778 a un effet plus prononcé sur la croissance et la viabilité de MDA-453, MOLM-13, K562, MV4-11, THP-1 et MDA-MB{{11} }, GSK778 réduit la capacité clonogénique des cellules AML humaines primaires.
GSK778 offre un avantage de survie supérieur à iBET-BD2 dans le modèle AML agressif MLL-AF9. Le GSK778 réduit la production d'IgM anti-hémocyanine de patelle (KLH) et est bien toléré.

Propriétés physicochimiques

Références

1. Chun-Shan Liu, et al. Int J Cancer. 3 mars 2022. doi : 10.1002/ijc.33989.

URK-V865_COA

URK-V865_FDS

URK-V865_TDS

 

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